Antiöstrogene und Aromatasehemmer

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Antiöstrogene und Aromatasehemmer

Antiöstrogene werden von Athleten für zwei Zwecke genutzt. Zum einen, um die östrogenbedingten Nebenwir kungen, die bei stark aromatisierenden Steroiden in der Regel auftreten, zu verringern bzw. um diese gänzlich zu unter drücken, und zum anderen, um nach einer Anabolikakur die körpereigene Testosteronproduktion wieder anzukurbeln.
Generell muss man zwischen „Aromatasehemmern" und „Östrogenrezeptoren-Blockern" unterscheiden. Während östrogenrezeptoren-blocker die Rezeptoren, wie der Name schon verrät, lediglich blockieren und somit verhindern, dass Östrogen dort anbindet und aktiv werden kann, unterdrücken Aromatasehemmer von Grund auf die Umwandlung von Testosteron zu Östrogen.

Auf diesem Gebiet herrscht immer noch ein starker Auf klärungsbedarf, wie die Praxis zeigt. Entweder werden Antiö strögene vollkommen unsinnig und unüberlegt eingesetzt oder es werden ihnen Eigenschaften nachgesagt, die sie ein fach nicht besitzen.
Mesterolon, besser bekannt unter dem Namen „Proviron", ist ein solches Beispiel. Lange Zeit als Antiöstrogen Nummer Eins eingesetzt, verliert dieser Wirkstoff so langsam seinen Glanz. In früheren Publikationen wurde ihm die Funktion eines Aro matasehemmers angedichtet, was, neuen Erkenntnissen zufolge, Unsinn ist. Fakt ist. dass Mesterolon ein reines An drogen ohne antiöstrogene oder gar anabole Eigenschaften ist und in der Medizin bei Androgenmangel und damit ver bundenem Libidoverlust sowie Potenzstörungen verschrieben wird. Es ist dem DHT (Dihydrotestosteron) ähnlich und wirkt in einer Anabolikakur eher kontraproduktiv. Athleten, die Mesterolon zusammen mit stark aromatisierenden Steroiden nehmen, werden gegebenenfalls eine geringere Östrogen wirkung feststellen. Allerdings muss in diesem Zusammen hang auch darauf hingewiesen werden, wie der Wirkstoff dies veranlasst.
Mesterolon bindet stärker an das SHBG (Steroid Hormone ßinding Globuline), also an genau die Rezeptoren, an die das Testosteron selbst binden muss, um überhaupt aktiv zu wer den. Belegt Mesterolon diese Rezeptoren nun, so kann das Testosteron folgerichtig dort nicht mehr andocken und wird als Konsequenz in der Leber metabolisiert. Es stand auch zwi schenzeitlich die Frage offen, ob Mesterolon auf Grund der SHBG-Belegung das freie Testosteron erhöht, allerdings hat sich diese Theorie niemals bestätigt. Es liegt näher, dass unser kompliziertes Hormonsystem so gut es geht für einen Aus gleich sorgt und die nicht gebundenen Steroidmoleküle daher zerstört. Wenn nun weniger Testosteron aktiv wird, sinkt auch die Umwandlungsrate zu Östrogen und somit die östrogenbedingten Nebenwirkungen, allerdings gilt dies auch für die anabole, muskelaufbauende Wirkung. Anstatt Meste rolon zu diesem Zweck vollkommen sinnlos einzusetzen und zusätzliches Geld auszugeben, wäre es durchaus anzuraten, die verabreichte Steroidmenge zu senken und dem Problem Aromatisation auf diesem Wege entgegenzuwirken. Den noch ist dieser Wirkstoff nicht vollkommen nutzlos. Es gibt durchaus Bodybuilder, die von einer sexuellen Luststeigerung während der Einnahme berichten. Wer z. B. Nandrolon als Einzelwirkstoff nimmt, dem werden die zusätzlichen Andro gene sicherlich einen leichten Schub in Punkto Libido geben. Letztendlich muss jeder interessierte Athlet für sich selbst her ausfinden, ob ihm dieses Medikament wenigstens in dieser Hinsicht etwas bringt oder nicht.
Ein sinnvoller Einsatz bietet sich jedoch kurzfristig für Wett kampfathleten. Da Mesterolon wie erwähnt DHT-ähnliche Wir kungen besitzt, profitieren Nutzer bei der Einnahme von einer Androgenerhöhung, müssen allerdings keine Angst vor einem erhöhtem Östrogenspiegel haben, da der Wirkstoff nicht aromatisiert Die Androgenerhöhung hat zur Folge, dass die Muskulatur härter und trockener wirkt, was definitiv einen Vorteil darstellt. Die dabei verwendete Tagesdosis liegt bei 25-100mg pro Tag, was genau 1-4 Tabletten entspricht.
Ein weiteres, zumeist falsch eingesetztes Antiöstrogen, ist Tamoxifen, besser bekannt unter dem Markennamen „Nolva dex". Tamoxifen ist selbst ein schwaches Östrogen und zeigt seine besondere Wirkung im Kampf gegen die Gynäkomastie, einem Anschwellen der männlichen Brustdrüsen, welches durch ein Zuviel an Östrogen oder Progesteron ausgelöst werden kann. In der Regel tritt eine Gynäkomastie bei stark aromati sierenden Steroiden wie z. B. Metandienon und Testosteron, sowie beim progesteronaktivierenden Nandrolon auf.
Tamoxifen wirkt dabei direkt an den Rezeptoren der Brustdrü sen, allerdings nicht, wie viele fälschlicherweise annehmen, im Fettgewebe. Eine eventuelle Wasserspeicherung kann damit nicht verhindert werden. Im Gegenteil, der Wirkstoff erhöht sogar den Östrogenspiegel, was unter Umständen eine weitere Formverschlechterung zur Folge hat. Ein weiteres nicht zu unterschätzendes Problem stellt hierbei die Reboundgefahr dar. die beim Absetzen des Medikaments nicht übersehen werden sollte.
Ein Ruf, der dem Tamoxifen negativ anhängt, ist sein Einfluss auf die körpereigene IGF-1-Produktion im Leber- und Muskelgewebe, die bei der Einnahme des Wirkstoffs beein trächtigt wird. Zwar nicht signifikant aber dennoch messbar. Sportler, die nur eine moderat starke Steroidkur befolgen, werden diesen negativen Effekt des Tamoxifens mehr spüren als Bodybuilder, die hohe Dosierungen an Testosteron. Me tandienon und anderen stark androgenen Steroiden ver wenden.
Seine Sporen hat sich dieser Wirkstoff neben der erwähnten effektiven Behandlung von Gynäkomastie in letzter Zeit hauptsächlich als Mittel zum Absetzen einer Anabolikakur verdient. Es wirkt hierbei sogar stärker als das bisher bekann teste und am meisten verwendete Mittel zum Absetzen, dem Clomifen. Eine belgische Studie Ende der siebziger Jahre hat einen Testosteronanstieg von 142% bei der Gabe von 20mg Tamoxifen festgestellt. Ein Anstieg, für den 150mg Clomifen vonnöten waren. Vergleicht man nun die Preise beider Medi kamente, sowie deren Verträglichkeit in den angegebenen Dosierungen, so stellen wir einen klaren Vorteil des Tamoxi fens gegenüber dem Clomifen fest.
Ein weiteres Antiöstrogen, welches im eigentlichen Sinne, genauso wie Tamoxifen, ein schwaches Östrogen ist, ist das eben erwähnte Clomifen. Ausführliche Informationen dazu im Kapitel „Clomifen".
Relativ neu auf dem Markt sind die beiden Rezeptorenblok- ker Toremifen (“Fareston") und Raloxifen ("Evista"). Wäh rend Toremifen hervorragende Dienste bei der Behandlung von Gynäkomastie zeigt, kann Raloxifen auf Grund seiner Wirkung auf den Hypothalamus zusätzlich auch zum Abset zen einer Kur verwendet werden.
Ebenfalls relativ neu, allerdings ohne Bedeutung für Bodybuil ding ist das Fulvestrant ("Faslodex"). Zwar präsentierte sich dieser Östrogenrezeptoren-Blocker in wissenschaftlichen Stu dien dem Aromatasehemmer Anastrozol in der Wirkung auf das Brustdrüsengewebe als gleichwertig, dennoch wird der Apothekenpreis von 565,00 Euro pro Monatsration (eine Fer tigspritze mit 250mg Wirkstoff) wohl so ziemlich jeden potentiellen Anwender abschrecken.
Kommen wir nun zu dem vieldiskutierten Thema „Aromata sehemmer''. Diese blockieren das so genannte Aromatase-Enzym, welches Androgene in Östrogene umwandelt. Einige Medikamente dieser Gruppe sind heutzutage dabei derart ausgereift, dass sie dies teilweise und dosisabhängig zu über 90 Prozent tun.
Anastrozol (besser bekannt unter dem Markennamen „Arimi dex" und von seinen Anwendern liebevoll „Rimi" genannt) ist einer dieser Wirkstoffe. Eigentlich zur unterstützenden Behandlung von Brustkrebs entwickelt, erfreut sich dieser Aromatasehemmer größter Beliebtheit bei Anabolika-Ver- wendern. Da die Halbwertzeit ca. 40-50 Stunden beträgt, ist eine Anwendung alle 2-3 Tage ausreichend. Interessant ist, dass Anastrozol bei einer Gabe von 1mg den Östrogenspie gel um ca. 80% senken kann und dies wohlgemerkt bei einer Halbwertzeit von etwa 40-50 Stunden. Da wissenschaftliche Studien bezüglich der Anwendung im Bodybuilding nicht vorliegen, müssen Erfahrungswerte hinsichtlich der Dosie rung herangezogen werden. Normalerweise wird eine Anastrozolmenge von 0,25-1 mg jeden bis jeden dritten Tag ein genommen. Die Praxis hat gezeigt, dass 0,5-1 mg jeden zwei ten Tag bei injizierten Testosteronmengen von bis zu 750mg pro Woche ausreichen, um Feminisierungserscheinungen wie z. B. Fettspeicherung, Gynäkomastie und Ödeme zu unter drücken. Der Schwarzmarktpreis von „Arimidex" liegt bei 5,00-7,00 Euro pro Tablette. Generika und Produkte von Untergrundlaboratorien sind für gewöhnlich um einiges gün stiger.
Ein weiterer interessanter Wirkstoff in dieser Reihe ist Letro zol (besser bekannt unter dem Markennamen „Femara“). Letrozol hat in etwa dieselbe Halbwertzeit, wirkt in gleicher Dosierung allerdings schwächer als Anastrozol. Es sind hier 2,5mg Letrozol vonnöten, um an die Wirkung von 1mg Ana strozol heranzureichen. Da sich 2,5mg Letrozol und 1mg Anastrozol im Preis jedoch gleichen, ist diesem Unterschied keinerlei Gewicht beizumessen. Anastrozol weist jedoch einen Vorteil in Punkto Leberverträglichkeit auf. was ihn letz ten Endes dann oftmals zum favorisierten Wirkstoff macht, gerade in Verbindung mit 17-alpha-alkylierten oralen Steroi den wie Metandienon oder Stanozolol.
Exemestan („Aromasin") ist zweifelsohne der Gewinner im direkten Vergleich der Aromatasehemmer. Exemestan verrin gert nicht nur die Aktivität des Aromatase-Enzyms, sondern deaktiviert dieses direkt. Eine tägliche Gabe von 25mg redu ziert den Östrogenspiegel um rund 98%. Dieser Wert kann 5-7 Tage aufrechterhalten werden, so dass die Einnahme einer halben bis ganzen Tabletten im Abstand von 2-3 Tagen vollkommen ausreicht, um Testosteronmengen von bis zu 750mg pro Woche am Aromatisieren zu hindern. Da sich 25mg Exemestan; 2,5mg Letrozol und 1mg Anastrozol preis lich gleichen, finden wir hier mit Exemestan den Wirkstoff Nummer Eins im Kampf gegen Feminisierungserscheinungen vor.
Schon seit längerem bekannt ist der unter dem Handels namen „Orimeten" vertriebene Wirkstoff Aminogluthe thimid. Einst gegen das Cushing-Syndrom entwickelt, weist er auch eine starke östrogenhemmende Wirkung auf. Wett kampfathleten benutzten Aminogluthethimid als Kortisol blocker während einer Diät, was sich allerdings als nicht vor teilhaft erwies, da der Wirkstoff in der dazu benötigten Menge starke Nebenwirkungen aufweist. Um von der korti solhemmenden Wirkung zu profitieren, sind mindestens 1000mg pro Tag vonnöten, während bereits 250-500mg/Tag die Wirkung des Aromataseenzyms signifikant reduzieren. Wer die chemische Keule meiden will, hat bei wöchentlichen Testosteronmengen von bis zu 500-750mg im Spurenele ment Zink einen potenten Helfer. Zink blockiert, genauso wie z. B. Anastrozol, das Enzym, welches für die Umwandlung von Testosteron in Östrogen zuständig ist. Gute Ergebnisse werden mit 150mg reinem Zink pro Tag erzielt.
Allerdings gilt dabei zu beachten, dass Zink im Körper gespei chert wird und diesem Kupfer entzieht. Daher sollte die Anwendung die Kur- und Absetzdauer nicht überschreiten. Zudem muss erwähnt werden, dass Zink in geringeren Dosen die Östrogenentstehung eher noch begünstigt. 8eim Kauf sollte auf die Bindung des Zinks geachtet werden. Zink-Chelat, eine Aminosäureverbindung, kann der Körper am besten aufnehmen. Im Vergleich zu den erwähnten Aromatasehemmern ist Zink geradezu billig und bei einer milden Kur daher vorzuziehen.
Wer das Östrogen beinahe komplett ausschalten möchte, dem wird desöfteren die Kombination eines Aromatasehemmers mit einem Östrogenrezeptoren-Blocker empfohlen. Eine solche Vorgehensweise macht allerdings nur bedingt Sinn, da Rezeptorenblocker keine nennenswerte Wirkung auf das Fettgewebe ausüben und eine Fett- und Wasserspeicherung somit nicht verhindern können.
Fazit: Die Einsatzgebiete von Östrogenrezeptoren-Blockern und Aromatasehemmern sind klar definitiert: Zur Prävention bzw. Behandlung von Gynäkomastie und als Teil einer Post- Cycle-Therapie machen Östrogenrezeptoren-Blocker durch aus Sinn, ebenso, um erhöhte Blutfettwerte in den Griff zu bekommen. Aromatasehemmer sollten ausschließlich während Diäten zum Einsatz kommen, wenn es wirklich darum geht, alle Faktoren zu eliminieren, die den Fettabbau behindern könnten. Akzeptabel ist der Einsatz, wenn ein Anwender übermäßig sensibel auf aromatisierende Steroide reagiert und darunter leidet. Allerdings sollte hier, genauso wie beim Aufbau, Wert darauf gelegt werden, das Östrogen lediglich zu senken, nicht komplett auszuschalten. Nicht vergessen werden sollte, dass es beim Aufbau nützliche Dienste erweist, da es leicht anabol wirkt und zudem die durch den Einsatz von Anabolika ohnehin stark strapazierten Blutfettwerte in gesunde Bereiche lenkt.

Schnellübersicht: ln der Praxis verwendete Östrogenblocker und Aromatasehemmer

Wirkstoff    Emsatzgebiet/Wirkung     Preis/Leistunq     Nutzen    Bemerkungen        
Aminogluthethimid     Aromatasehemmer    *    ***    Starter Aroma tasehommer, im direkten Vergleich                     
                                                                                                                                                 mit Anastrozol, Letrozol und Exemestan jedoch sehr
                                                    teuer. Längerer Einsatz auf Grund erheblicher
                    Nebenwirkungen nicht ratsam.
Anastrozol    Aromatasehemmer    ***    ****    Teurer Aromatasehemmer. Reduziert den
                Östrogenspiegel um 70-80%.
Clomifen Citrat     Ostrogenrezeptorenblocker     */*****     */*****     Kein Nutzen im Kampf gegen Gynäkomastie und
                übermäßige Fett- u. Wasserspeicherung, großer
                Nutzen in der Post-Cycle-Therapie; evtl. wahrend
                der Kur, um Hodenatrophie zu verringern
Danazol    Aromatasehemmer    *    *    Die Wirkung ist überaus gering, zudem hoher
                Kostenfaktor
Exemestan    Aromatasehemmer    ***    ******     Der Topstar unter den Aromatasehemmem.
                Reduziert den Östrogenspiegel um bis zu 98%.
                Preislich genauso teuer wie Anastrozol und Letrozol.
Fulvestrant    Ostrogenrezeptorenblocker    *    ****    Laut wissenschaftlich Studien dem Anastrozol
                Ebenbürtig bei Brustkrebs, allerdings ohne Anti-
                Aromatase-Wirkung und einfach zu teuer.
Letrozol    Aromatasehemmer    ***    ****    Von der Wirkung und dem Preis dem Anastrozol
                gleichzusetzen. Nachteil ist der negative Einfluss auf
                die Leberwerte.
Mesterolon    .Aromatasehemmer“    *    *    In der Praxis immer noch als Aromatasehemmer
                gelobt, doch zu diesem Zweck leider vollkommen
                nutzlos. Der Wirkstoff besitzt keinerlei
                antiöstrogenen Eigenschaften.
Raloxifen (•)    Östrogenrezeptorenblocker     */*****    */*****    Selbige Vorteile/Nachteile wie Tamoxifen Citrat
Tamoxifen Citrat     OstrogenrezeptorenbJocker     */*****     */*****     Antiöstrogene Wirkung im Brustdrüsengewebe,
                wirkungsvoll gegen Gynäkomastie, nutzlos gegen
                übermäßige Fett- u. Wasserspeicherung, großer
                Nutzen in der Post-Cycle-Therapie
TestoJacton    Aromatasehemmer    *    **    Der Wirkungsgrad liegt zwischen Anastrozol und
                Zink, allerdings ist auch dieses Präparat äußerst
                kostspielig und zudem sehr schlecht verfügbar.
Toremifen(*)    Ostrogenrezeptorenblocker     **    */*****    Stark antiöstrogene Wirkung im Brustdrüsengewebe,
                daher wirkungsvoll gegen Gynäkomastie, verhindert
                weder Fett- noch Wassereinlagerungen und spielt
                auch keine Rolle in der Post-Cycle-Therapie
Zink    Aromatasehemmer    *****    ****    Preiswerter, natürlicher Aromatasehemmer.
                Empfehlenswert bei milden Kuren, bei stärkeren
                wird zu verschreibungspflichtigen
                Aromatasehemmern geraten

 (*)Die Wertungen mit Schrägstrich beziehen sich auf die unterschiedlichen Wirkungen. Tamoxifen erhält beispielsweise */***** dafür, dass es weder Fett- noch Wasseransammlungen wirkungsvoll bekämpfen kann, die fünf Sterne dann allerdings für dessen hohen Wert in der Post-Cycle-Therapie

 

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